Этинилэстрадиол и эстрадиол разница

Этинилэстрадиол и эстрадиол разница

Чтобы определить, эстрадиол и эстроген — это одно и тоже или нет, нужно знать, что подразумевают под собой эти понятия. Эстрогенами называют группу гормонов, которые несут ответственность за благополучную беременность. Эстрадиол является 1 из 3 основных веществ, относящихся к этому подклассу.

Что такое эстрогены

Под этим понятием подразумевается группа половых гормонов, которые отвечают за зачатие и нормальное развитие плода.

Их деятельность влияет на наличие половых признаков, выход яйцеклетки в половые органы, развитие молочных желез.

Эстроген и эстрадиол совместно с прогестероном помогают сохранить плод здоровым, а роды делают безопасными и менее болезненными.

Виды эстрогенов

Вещества производятся яичниками, плацентой, надпочечниками, печенью, жировой тканью и при взаимодействии определяют основу гормонального фона. Различают 3 типа эстрогенов: эстрон, эстриол, эстрадиол. Точных данных по их нормам нет, показали разнятся между собой в каждую фазу цикла.

Эстрон

Гормон начинает синтезироваться в подростковом возрасте и перестает влиять на женский организм в период менопаузы. Эстрон нужен для полноценного протекания месячных и зачатия ребенка. После воздействия особых ферментов из него образуются эстриол и эстрадиол.

Он отвечает за образование отличительных особенностей строения тела между мужчиной и женщиной, качество интимной жизни, стимуляцию шеечной слизи перед овуляцией, правильное формирование матки. Во время климакса его количество возрастает, а уровень эстрадиола сводится к 0.

Норма содержания в крови зависит от фазы цикла:

  1. Фолликулярная — 138,0 пг/мл.
  2. Овуляторная — 229,0 пг/мл.
  3. Лютеиновая — 114,0 пг/мл.
  4. Постменопауза — 103,0 пг/мл.

Уровень гормона можно увидеть после сдачи иммуноферментного анализа. Он назначается при подозрении на бесплодие, первичной и вторичной аменорее, дисменорее, олигоменорее.

Данные по эстрону помогут назначить терапию при нарушении полового созревания и планировании искусственного оплодотворения.

Эстрон синтезируется из производных прогестерона в печени либо периферических тканях. Гормон вырабатывается у обоих полов и является промежуточным звеном для синтеза эстрадиола. Его уровень зависит от скорости метаболизма: чем она ниже, тем выше содержание эстрона.

Эстриол

Один из 3 гормонов, который имеет наименьшую биологическую активность, образуется в основном во время беременности. Нормальный уровень вещества способствует развитию молочных желез, увеличивает движение крови по сосудам, позволяет предотвратить появление патологий у плода. Он также участвует в биохимических процессах и оказывает влияние на работу ферментных систем.

Содержание в крови по триместрам беременности:

  1. Первый — 0,45-3,42 нмоль/л.
  2. Второй — 8,0-30,0 нмоль/л.
  3. Третий — 25,0-42,0 нмоль/л.

Анализ на свободный эстриол назначают всем будущим роженицам. Исследование помогает выявить структурные аномалии плода. Особое внимание показателям эстриола уделяют во время многоплодного зачатия и у прекрасной половины человечества, которые вынашивают ребенка после 35 лет.

Эстрадиол

Гормон считается одним из главных эстрогенов, появляется в подростковом возрасте, влияние на организм заканчивается в начале климактерического периода. Его функции отвечают за большинство реакций происходящих в организме:

  1. Обеспечивает оптимальный уровень холестерина.
  2. Отвечает за работу сердечно-сосудистой системы.
  3. Влияет на свертываемость крови.
  4. Образует благоприятную среду для созревания фолликула.
  5. Способствует правильному развитию эмбриона.

И эстриол, и эстрадиол несут полную ответственность за процесс зачатия и качество родов. Второй гормон оказывает влияние на внешний вид девушек и на состояние интимной жизни. Его норма определяется фазой менструального цикла.

В чем отличие

Эстрогены — подкласс стероидных женских половых гормонов, их насчитывается более 30, самыми важными являются 3 основных описанных вещества. Разница с эстрадиолом заключается в том, что последний входит в подкласс эстрогенов. Эстрон и эстрадиол вырабатываются у обоих полов; отличие эстриола от них — он синтезируется в организме только во время беременности.

Название «климактерический период» происходит от греческих слов klimakter — ступень и klimax — лестница. Средний возраст наступления менопаузы — 50 лет, однако, он может быть ранним, в 45 лет, и поздним, после 55 лет. За рамками репродуктивного периода женщина проводит треть своей жизни. В России женщины данной возрастной категории (45 лет и выше) составляют приблизительно 20% населения.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Промежуток времени перед менопаузой называется пременопауза, он может составлять от 3 до 6 лет, когда в репродуктивной системе организма женщины постепенно возникают инволюционные изменения. Период полного прекращения менструальной функции в течение года называется менопаузой. Женский организм в течение естественного переходного периода прогрессивно снижает гормональную секрецию. В этот период появляются первые климактерические проявления: изменяется регулярность менструаций, снижается продолжительность и обильность кровотечений; уменьшается секреторная функция яичников, укорачивается фолликулярная фаза, нарушается равновесие между эстрогеном и прогестероном, уменьшается циркуляция эстрогенных гормонов. В крови определяется только эстрон, обладающий низкой аффинностью к эстрогенным рецепторам, что приводит к усилению выработки гонадотропных гормонов гипофиза, которые регулируют секрецию эстрадиола. В течение первого года после менопаузы уровень фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в плазме периферической крови возрастает в 13 раз, лютеинизирующего гормона (ЛГ) — в 3 раза.

Читайте также:  Когда бегаю болит правый бок

Колебание уровня женских половых гормонов приводит к нарушениям эмоционального и физического состояния, что проявляется в неустойчивом настроении, раздражительности, возникает чувство страха, депрессия, отеки и другие симптомы. Нежелательные симптомы внешних проявлений климактерия начинают появляться и беспокоить пациентов уже за несколько лет до менопаузы и сохраняются некоторое время после последнего цикла.

Симптомы, возникающие в климактерический период, обычно подразделяют на ранние и поздние. К ранним относят приливы «жара», повышенную потливость, головные боли, нарушение сна, учащенное мочеиспускание, выпадение волос, депрессии. Поздними проявлениями климактерического периода считаются недержание мочи, мышечно–суставные боли, остеопороз, атеросклероз, снижение памяти, артериальная гипертензия и другие сердечно–сосудистые заболевания.

Для коррекции климактерических проявлений используют различные медикаментозные методы лечения. Наиболее эффективным методом профилактики и лечения климактерических нарушений является заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Это лекарственная терапия женскими половыми гормонами, применяемая в климактерический период и позволяющая восполнить необходимое количество эстрогенов в организме женщины. В настоящее время в ЗГТ применяются в основном натуральные эстрогены (реже их аналоги), в виде монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с прогестинами, андрогенами или антиандрогенами. Препараты ЗГТ обладают способностью благоприятно влиять на гормональный гомеостаз, изменяют липидный спектр крови, предотвращают пролиферативные процессы в эндометрии, уменьшают атрофические изменения слизистых оболочек влагалища, улучшают микроциркуляцию в органах. Восполнение дефицита женских половых гормонов в начальные сроки его возникновения позволяет нивелировать ранние нежелательные симптомы, снижает риск возникновения тяжелых осложнений, увеличивает продолжительность и сохраняет качество жизни после угасания функций яичников. Гормональная терапия обладает лубрикантными (от лат. lubricare — делать скользким) свойствами, т.е. при приеме данных препаратов повышается слизистый слой, устраняются сухость и зуд во влагалище, сексуальная активность повышается и нормализуется половая жизнь. Главное — не упустить начальную стадию возникновения климактерических проявлений и вовремя начать лечение, в противном случае оно будет неэффективным.

Обращаю внимание! Правильный выбор препаратов ЗГТ и дальнейший контроль должен осуществлять только врач–гинеколог, это позволит эффективно и безопасно проводить коррекцию климактерического синдрома. ЗГТ не стоит путать с препаратами, применяемыми в качестве гормональных пероральных контрацептивов.

Препараты ЗГТ классифицируют на монокомпонентные, содержащие только эстрогены, и комбинированные препараты, содержащие помимо эстрогенов гестагены, андрогены или антигормональные действующие вещества.

МОНОКОМПОНЕНТНЫЕ ГОРМОНАЛЬНЫЕ ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Их получают из природного натурального сырья или синтетическим путем, и первые — натуральные эстрогены — менее активны, чем синтетические.

Натуральные эстрогены быстро устраняют острые климактерические симптомы, проявляют гиполипидемическое, антиатеросклеротическое действие, улучшают липидный обмен, повышают содержание липопротеинов высокой плотности и снижают содержание липопротеинов низкой плотности, в плазме крови уменьшается содержание общего холестерина. Эти препараты оказывают незначительное влияние на процессы фибринолиза и агрегацию тромбоцитов.

Натуральные эстрогены замедляют старение кожи, улучшая ее гидратацию, повышая содержание в ней коллагена и увеличивая плотность эпидермиса. Уменьшаются дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек, устраняется истончение кожи и ломкость ногтей, глубина морщин и их образование замедляется, восстанавливается слизистая влагалища. Нормализуется pH влагалищной среды, изменяются качество и количество цервикальной слизи, микрофлора влагалища повышает сопротивляемость эпителия к инфекционным и воспалительным процессам.

Препараты, содержащие натуральные эстрогены, идентичны естественному 17β–эстрадиолу. Наиболее часто в состав препаратов ЗГТ входят: эстриол, эстрадиол или его эфиры — эстрадиола валерат и эстрадиола гемигидрат, которые в организме превращаются в активный эстрадиол. В организме женщины эндогенный эстриол (эстрадиол) образуется и вырабатывается яичниками с первой менструации вплоть до менопаузы. К противоклимактерическим гормональным средствам, содержащим только натуральные эстрогены, относят:

Эстриол — 500 мкг эстриола микронизированного содержится в 1 суппоз. вагинальном, в контурной ячейке — 5 шт., в пачке — 15 суппоз.; 0,01% эстриола в креме для интравагинального применения (1 доза/0,5 г), в тубе — 80 г с аппликатором; 2 мг эстриола в 1 тб., в упаковке — 30 тб. Все препараты выпускаются под коммерческими названиями «Овестин», «Орто–гинест» и суппозитории «Эстрокад».

Читайте также:  Почему глаза устают от очков

Эстрадиол наиболее часто содержится в препаратах в виде эстрадиола гемигидрата, выпускаемых под различными ТН.

«Эстрофем» выпускается в тб. 2 мг, всего 28 тб. в пластиковом календарном диске. «Эстримакс» содержит 2,07 мг эстрадиола гемигидрата в перерасчете на эстрадиол 2 мг, выпускается в тб., покр. обол., в контурной ячейковой упаковке, 28 тб.

Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, который прикрепляют к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из–за отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула. «Климара» ТТС площадью 12,5 см2, содержит 3,9 мг эстрадиола гемигидрата, что соответствует содержанию 3,8 мг эстрадиола, скорость высвобождения активного вещества 50 мкг/сут; если площадь 25 см2 содержится 7,8 мг эстрадиола гемигидрата, что соответствует содержанию 7,6 мг эстрадиола. Из прозрачной пленки–носителя с прозрачной гомогенной матрицей высвобождается активное вещество со скоростью 100 мкг/сут.

Эстрадиола гемигидрат входит в состав такой лекарственной форм, как гель трансдермальный под ТН «Эстрожель» и «Дивигель». Первый выпускается в тубах 80 г с мерным шпателем, содержит 1,5 мг эстрадиола гемигидрата, а «Дивигель» (0,1%) в пакетиках из алюминиевой фольги, в упаковке 28 пак. 1 пак., содержащий 1 г геля на спиртовой основе. Препараты рассчитаны для длительной непрерывной или циклической терапии, в течение курса – 6 мес., наносятся тонким слоем на чистую кожу живота, рук, ног или область поясницы.

Препарат «Прогинова» выпускается в форме драже (2 мг эстрадиола валерата), в контурной ячейке 21 драже, прием — 1 раз в сутки На протяжении 7 дней, потом перерыв. В составе препарата «Микрофоллин форте» содержится 0,05 мг (50 мкг) этинилэстрадиола в 1 тб. Оба препарата назначают при дефиците эстрогенов у женщин с удаленной маткой или при климаксе.

После приема внутрь эстрогены, входящие в препараты ЗГТ, быстро и полностью всасываются, биодоступность — около 100%. Большее количество эстрадиола, прежде чем попасть в кровоток, метаболизируется микрофлорой в просвете и стенке кишечника, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, до менее активных продуктов — эстрон и эстриол. Это приводит к нефизиологическим высоким концентрациям эстрона в плазме крови, а при длительной терапии возникает кумуляция эстрона и эстрона сульфата. Выводится желчью в просвет тонкого кишечника и повторно абсорбируется. Окончательно теряет активность в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов, в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола. Максимальная концентрация в плазме крови достигает через 1–2 часа. В крови они почти полностью связываются с белком-переносчиком, образуя комплекс со специфическими рецепторами, локализованными в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе. Комплекс «рецептор–лиганд» взаимодействует с эстроген–эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцируя синтез и–РНК, при этом высвобождаются цитокины и факторы роста. Выделенные активные вещества обладают селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывая усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки.

Монокомпонентные препараты ЗГТ применяют при «приливах» крови к коже верхней половины туловища, повышенном потоотделении, нарушениях сна, раздражительности, депрессиях, забывчивости, дегенеративных изменениях кожи или слизистых оболочек, ломкости ногтей, истонченности кожи, образовании глубоких морщин, сухости слизистых оболочек мочеполовых органов, атрофическом цистите, зуде вульвы, влагалищных язвах, влагалищном пролежне, постменопаузном остеопорозе, пред- и послеоперационной терапии в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом, к качестве профилактических средств при рецидивирующих инфекциях влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей. При применении препаратов, содержащих натуральные эстрогены, могут возникать побочные эффекты: изменение характера вагинальных выделений, риск маточных кровотечений, увеличение размеров матки, изменение цервикальной секреции, увеличение молочных желез, головокружение, тошнота, рвота, периферические отеки и др.

Первые противозачаточные таблетки появились в далеком 1960 году в США. Несмотря на выраженные побочные эффекты первых препаратов, они оказались столь востребованы, что через пять лет таблетками пользовались уже миллионы женщин.

Читайте также:  Ацерумен капли цена инструкция отзывы

И сейчас, полвека спустя, значение гормонального метода сложно переоценить. 200 крупнейших мировых историков сошлись во мнении, что ни теория относительности, ни ядерная бомба, ни даже интернет не оказали на общество ХХ века такого влияния, как контрацептивная таблетка.

Сегодня в России зарегистрировано 24 вида комбинированных оральных контрацептивов. Давайте разберемся, по какому принципу различают все эти препараты.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) называются так потому, что в состав этих таблеток входят два гормона (а точнее говоря, их аналоги) – эстроген и гестаген. (Существуют и мини-пили, содержащие один гормон, но речь сейчас не о них.) Эстроген и гестаген поступают в организм в разных сочетаниях. В тот период, когда организм не получает гормонов, у женщины начинается «кровотечение отмены», или, по-простому, менструация.

Существуют три общепринятые классификации КОК: по эстрогенному компоненту, по гестагенному и по режиму их дозирования в течение одного цикла.

Эстрогенный компонент

По этому принципу все имеющиеся виды КОК делятся на два вида: этинилэстрадиол-содержащие и препараты на основе эстрадиола валерата, они же НОК (натуральные оральные контрацептивы).

До недавнего времени в качестве эстрогенного компонента использовался исключительно этинилэстрадиол (ЭЭ), надежный, но достаточно жесткий синтетический гормон. Среди ЭЭ-содержащих препаратов выделяют следующие виды:

Высокодозированные («Нон-овлон», «Антеовин») – содержат 50 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ). Уже давно не применяются из-за высокого риска побочных эффектов.

Низкодозированные – содержат 30–35 мкг ЭЭ. Таких препаратов много, это «Ярина», «Жанин», «Марвелон», «Диане-35» и др. Особенностью низкодозированных препаратов является хороший контроль цикла при высокой контрацептивной надежности.

Микродозированные – содержащие 15–20 мкг ЭЭ. Это хорошо знакомые нам «Джес», «Логест», «Мерсилон». Несмотря на незначительное содержание гормонов, микродозированные препараты вполне надежны. В адаптационный период возможны мажущие кровянистые выделения, но контрацептивная защита действует вне зависимости от наличия выделений.

В 2009 году был разработан первый и пока единственный препарат, содержащий эстрадиола валерат в качестве эстрогенного компонента, – «Клайра». Эстрадиола валерат химически идентичен гормону, вырабатываемому женским организмом. Его воздействие более мягкое, чем у ЭЭ, отсюда и возникло название «натуральный оральный контрацептив».

Попытки создать контрацептивный препарат на основе эстрадиола валерата велись давно, но мягкость его воздействия была чревата возможными межменструальными кровянистыми выделениями. В «Клайре» для решения этой задачи применены диеногест, надежно регулирующий разрастание эндометрия, и динамический режим дозирования.

Гестагенный компонент

Итак, эстроген призван стабилизировать менструальный цикл, а гестаген предупреждает беременность. Изначально в качестве гестагенного компонента использовались производные тестостерона. Наряду с высоким прогестагенным действием они в той или иной степени обладали остаточной андрогенной активностью. Так были созданы КОКи, содержащие левоноргестрел и другие гормоны – дезогестрел, гестоден, которые появились в 70–80-е годы.

Дальнейшая эволюция гестагенов была направлена на устранение андрогенной активности. В результате были созданы и гестагены с антиандрогенным действием: ципротерона ацетат, диеногест, дроспиренон. Дроспиренон помимо прочего препятствует задержке излишней жидкости в организме, которая наблюдается в ряде случаев на фоне производных тестостерона в сочетании с ЭЭ.

Режим дозирования

От того, в каких дозах и в каком сочетании используются два гормональных компонента, зависят дополнительные неконтрацептивные свойства препаратов.

Если все таблетки в упаковке содержат одинаковое количество эстрогенов и гестагенов, препарат называется монофазным. Такие препараты обеспечивают хороший контроль цикла, с их помощью легко отодвинуть менструацию или перейти на пролонгированный прием (4–5 менструаций в год).

В 70-х годах был создан двухфазный препарат «Антеовин». Сейчас уже не применяется.

В конце 70-х годов создали новый режим дозирования – трехфазный. Теперь уже три разные дозировки создают подобие естественных гормональных колебаний. Препарат «Триквилар» весьма популярен и сегодня.

В результате многолетних исследований был разработан уникальный динамический режим дозирования, максимально повторяющий естественный женский цикл. В упаковке содержится 26 активных таблеток с постепенным снижением дозы эстрогена и повышением дозы гестагена и 2 таблетки плацебо. Такой режим способствует более стабильному профилю кровотечений и хорошей переносимости, обладая при этом высокой контрацептивной надежностью. В классе динамического режима дозирования на данный момент представлена только «Клайра». Будем надеяться, что ее появление открывает собой новую эру – натуральной и еще более безопасной контрацепции.

Автор: врач акушер-гинеколог Оксана Богдашевская

Ссылка на основную публикацию
Этапы развития биотехнологии как науки
Каждую неделю население нашей планеты увеличивается в среднем на 1,2 млн. человек, и по прогнозам специалистов в ХХI веке оно...
Эриус аналог российский
Аллергия является одним из самых распространённых недугов, поражающих пациентов из всех возрастных групп. В качестве аллергена могут выступать продукты питания,...
Эрозивная гастропатия что это такое лечение
АТВмедиа Новости Неновости Видео Афиша Лицо города Коронавирус Поиск Прямой эфир АТВмедиа Неновости Медицина и здоровье Что такое антральный гастрит?...
Этапы развития нервной системы у детей
Постнатальное (послеродовое) развитие мозга происходит не только за счет увеличения нейронов, но и за счет формирования связей между ними. При...
Adblock detector